Tolnaftate penetration into human skin ex vivo from solution and ointment formulations containing chemical penetration enchancers

Abstract

Tyrinėtas į tirpalą ir tepalą įvestų oleino, linolo, lauro ir kapro riebiųjų rūgščių skatinantis poveikis tolnaftato skverbimuisi į žmogaus odą ex vivo. Riebiosios rūgštys priklauso lipofiliniams cheminiams skvarbos skatintojams, kurie gali sutrikdyti stratum corneum lipidų išsidėstymą ir paskatinti hidrofobinių vaistų, tokių kaip tolnaftatas, sverbimąsi. Tolnaftato 1% (m/m) tirpalas gautas ištirpinus jį polietilenglikolyje (PEG) 400, o 1% (m/m) tepalas - įvedus tiirpalą į baltojo vazelino, bevandenio lanolino ir PEG 1500 lydinį. Į abi vaisto formas pridėta po 10% (m/m) tyrinėtų riebiųjų rūgščių. [...]

Oleic, linoleic, lauric and capric fatty acids were incorporated in 10% (w/w) into solution and ointment formulations and their enhancing effect on tolnaftate penetration into human skin ex vivo was investigated. Fatty acids belong to the lipophilic chemical penetration enhancers (CPEs), which might alter stratum corneum lipid organization and increase the penetration of hydrophobic active drugs, such as tolnaftate. Tolnaftate in 1% (w/w) was dissolved in polyethylene glycol (PEG) 400 or incorporated into an ointment, composed of white vaseline, anhydrous lanolin, PEG 400 and PEG 1500. 10% (w/w) of each fatty acid were added to both formulations. [...]